|
о товаре:
С осторожностью при угнетении костномозгового кроветворения (в т. после предыдущей химиотерапии или лучевого лечения), запорах или явлениях кишечной непроходимости в анамнезе, нейропатии в анамнезе, выраженной недостаточности функции печени и дыхательной недостаточности. Действует преимущественно на митотические микротрубочки; при применении высоких доз оказывает влияние и на аксональные микротрубочки. Фармакологические свойства
Винорелбин (алкалоид барвинка розового, получаемый полусинтетическим путем) — противоопухолевое средство из группы винкаалкалоидов. Противопоказания
— повышенная чувствительность к винкаалкалоидам или другим компонентам препарата;
— исходное число нейтрофилов <1500 клеток/мкл крови, содержание тромбоцитов <75000 клеток/мкл крови;
— тяжелые инфекционные заболевания во время начала терапии, или перенесенные в течение последних 2-х недель;
— беременность и период кормления грудью. Эффект спирализации тубулина, вызываемый винорелбином, выражен слабее, чем у винкристина. Связь с белками плазмы составляет 13.5%. Интенсивно связывается с клетками крови и особенно с тромбоцитами (78%). Средний T1/2 препарата в конечной фазе элиминации обычно составляет более 40 ч (28-48 ч). Системный клиренс в среднем 0.72 л/ч/кг (0.32-1.26 л/ч/кг). Фармакокинетика
Кинетика винорелбина после в/в введения представляет собой трехфазный процесс, завершающийся длительной терминальной фазой. Показания к применению
- немелкоклеточный рак легкого, стадия III и IV;
- рак молочной железы. ч. Винорелбин нарушает полимеризацию тубулина в процессе клеточного митоза. Показано, что фармакокинетика винорелбина имеет линейный характер при его в/в введении в дозах до 45 мг/м2. Концентрация в легких в 300 раз превышает концентрацию в плазме. Большие количества определяются в селезенке, печени, почках, легких и вилочковой железе, умеренные — в сердце и мышцах, минимальные — в жировой ткани и костном мозге. Образует ряд метаболитов; один из метаболитов — диацетилвинорелбин сохраняет противоопухолевую активность. Хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время. Блокирует митоз в фазе G2+M и вызывает разрушение клеток в интерфазе или при последующем митозе. Метаболизируется в печени, главным образом под действием изоформы фермента CYPЗА4, относящегося к системе цитохромов Р450. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Беременность и период лактации
Противопоказан при беременности и в период кормления грудью. Побочные действия
Со стороны органов кроветворения: иейтропения, анемия, тромбоцитопения. Фармакокинетика винорелбина не зависит от возраста пациентов. Выводится преимущественно с желчью. Фармакокинетика винорелбина, вводимого в дозе 20 мг/м2 еженедельно, у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью, не меняется. Со стороны нервной системы: парестезии, гиперестезии, снижение или выпадение глубоких сухожильных рефлексов, слабость в ногах, боль в области челюстей, редко — тяжелые парестезии с сенсорными и моторными симптомами, как правило, обратимого характера. Кумулирования гематотоксичности не отмечено. Наименьшее число нейтрофилов наблюдается на 7-14 день от начала терапии, восстановление нормальных показателей обычно происходит в последующие 5-7 дней. Сообщалось о возникновении после длительного применения слабости в ногах. Эти симптомы, как правило, обратимы. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, приливы жара и похолодание конечностей, редко — ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда), выраженная гипотония, коллапс; крайне редко — тахикардия, сердцебиение и нарушение сердечного ритма. Со стороны органов дыхания: одышка, бронхоспазм, редко — интерстициальная пневмония (особенно при комбинированной терапии с митомицином), острый респираторный дистресс-синдром. Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия; парез кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, запор, частота которых возрастает при комбинации винорелбина с другими противоопухолевыми препаратами; стоматит, диарея, редко — панкреатит; преходящее повышение уровня билирубина и повышение активности «печеночных» ферментов. Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция; кожные высыпания, редко — генерализованные кожные реакции. Со стороны иммунной системы: редко — анафилактический шок или ангионевротический отек. Местные реакции: боль/жжение, покраснение в месте введения, изменение окраски вены, флебит; при экстравазации — боль, воспаление подкожной жировой клетчатки, возможен некроз окружающих тканей. Прочие: чувство усталости, слабость, миалгия, артралгия, лихорадка, боли различной локализации, включая боль в области грудной клетки и в местах локализации опухоли, редко — тяжелая гипонатриемия. Очень редко — геморрагический цистит и синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. Возможно присоединение вторичных инфекций на фоне угнетения костномозгового кроветворения, лихорадка (>38°С), сепсис, септицемия; крайне редко — осложненная септицемия, в некоторых случаях приводящая к летальному исходу. Передозировка
Основные ожидаемые проявления передозировки включают в себя проявления нейротоксичности, подавление функции костного мозга. В случае передозировки больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функции жизненно важных органов. Антидот неизвестен. Лечение симптоматическое. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При совместном применении с другими цитостатиками возможно взаимное усугубление побочных эффектов, в первую очередь — миелосупрессии. Комбинация винорелбина с цисплатином (наиболее частая комбинация) не приводит к изменению фармакокинетических параметров винорелбина. В этом случае, по сравнению с режимом монотерапии, возрастает риск развития гранулоцитопении. При совместном применении с митомицином С возможно развитие острой дыхательной недостаточности. При применении совместно с паклитакселом повышается риск нейротоксичности. Применение на фоне лучевой терапии приводит к радиосенсибилизации. Применение винорелбина после лучевой терапии может привести к повторному появлению лучевых реакций. Одновременное применение препарата с индукторами и ингибиторами цитохрома Р450 может привести к изменению фармакокинетики винорелбина. Особые указания
Лечение винорелбином следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами. Риск применения винорелбина связан, прежде всего, с его угнетающим воздействием на систему кроветворения. Поэтому лечение препаратом следует проводить под строгим гематологическим контролем, с определением уровня гемоглобина и числа лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов перед каждой очередной инъекцией. Основным дозолимитирующим токсическим фактором является нейтропения. При содержании нейтрофилов ниже 1500 клеток/мкл и/или тромбоцитов ниже 75000 клеток/мкл введение очередной дозы следует отложить до восстановления нормального уровня. Больные с ишемической болезнью сердца в анамнезе должны находиться под тщательным медицинским контролем. При выраженном нарушении функции печени дозы Винорелбина медак следует снизить на 33%; рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом. При нарушении функции почек необходимо усиленное наблюдение за больным; коррекция, дозы не требуется, так как выведение с мочой минимально. Пациенты с явлениями нейропатии в анамнезе, независимо от этиологии, должны находиться под наблюдением из-за возможного повторения или усугубления этих явлений. При появлении признаков нейротоксичности 2-ой и более степени применение винорелбина следует прекратить. При появлении одышки, кашля или гипоксии невыясненной этиологии следует обследовать больного для исключения легочной токсичности. Пациенты с симптомами инфекций должны быть незамедлительно обследованы и тщательно наблюдаться до исчезновения этих симптомов. Винорелбин медак не следует назначать одновременно с лучевой терапией, если область облучения захватывает печень. При экстравазации инфузию препарата следует немедленно прекратить, оставшуюся дозу вводят в другую вену. Во время лечения и в течение, по крайней мере, трех месяцев после его окончания, необходимо использовать надежные методы контрацепции. При обращении с винорелбином должны соблюдаться все обычные инструкции, принятые для применения цитотоксических препаратов. Категорически избегать попадания препарата в глаза, так как это может вызвать значительное раздражение и образование язв. При попадании препарата в глаза их необходимо немедленно обильно и тщательно промыть водой. Условия хранения
Препарат хранить при температуре 2-8°С, в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
марка: Medac
цена: 7097 руб
СМОТРИТЕ: ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ
заказать Винорелбин медак концентрат для раствора 10мг/мл 5мл №1 флакон за 7097р онлайн
|
