|
о товаре:
Кладрибин (2-хлор-2'-дезоксиаденозин) является аналогом 2'-дезоксиаденозина, входящего в состав молекулы ДНК. Кладрибин проявляет цитотоксическое действие (обусловленное действием активного метаболита 5'-трифосфата 2-хлор-2'-дезоксиаденозина) в отношении делящихся и неделящихся клеток, ингибируя синтез и репарацию ДНК. Указанные явления являются причиной последующей гибели клетки. Действие препарата связано с ингибированием рибонуклеотидредуктазы, катализирующей реакции образования дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК. Антиметаболит. Фармакокинетика
Распределение
Концентрация препарата в цереброспинальной жидкости составляет 25% от его концентрации в плазме. ч. 5'-трифосфат 2-хлор-2'-дезоксиаденозина. На начальном этапе фосфорилирование до 5'-монофосфата осуществляет дезоксицитидинкиназа. Поскольку уровень активности дезоксицитидинкиназы выше такового для 5'-нуклеотидазы, а также вследствие устойчивости кладрибина к действию аденозиндезаминазы, в клетке быстро накапливаются все три фосфорилированные формы 2-хлор-2'-дезоксиаденозина, в т. Метаболизм
Препарат подвергается внутриклеточному метаболизму. Фармакологическое действие
Противоопухолевый препарат. Лимфоидные клетки являются более чувствительными к кладрибину, чем нелимфоидные, поскольку первые обладают более высоким уровнем активности дезоксицитидинкиназы и низким уровнем активности 5'-нуклеотидазы. Прекращение синтеза ДНК происходит также в результате ингибирования ДНК-полимеразы. Антидот к кладрибину неизвестен. Лечение: симптоматическое. Препарат преимущественно выводится с мочой (до 35%), незначительное количество (< 1%) выводится с калом. В случае назначения Веро-кладрибина в высоких (превышающих стандартные) дозах, в сочетании с циклофосфамидом и лучевой терапией, возрастает нейротоксичность (необратимые пара- и тетрапарезы) и нефротоксичность (острая почечная недостаточность). Выведение
При в/в введении T1/2 кладрибина составляет от 5.7 до 19.7 ч. Кроме того, 5'-трифосфат 2-хлор-2'-дезоксиаденозина активизирует специфическую эндонуклеазу, что приводит к одноцепочечным разрывам в ДНК. Лекарственное взаимодействие
При назначении Веро-кладрибина одновременно или непосредственно после других миелотоксичных препаратов возможно аддитивное угнетение функции костного мозга. Передозировка
Симптомы: применение Веро-кладрибина в высоких дозах ассоциировалось с возникновением необратимой нейротоксичности (парапарез/тетрапарез), острой нефротоксичности и выраженным угнетением костномозгового кроветворения (нейтропения, анемия, тромбоцитопения). Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия; очень редко — миелодиспластический синдром. Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боль в области живота, повышение уровня билирубина и/или трансаминаз. Беременность и лактация
Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано. Комбинация Веро-кладрибина с аллопуринолом и антибиотиками усиливает кожную сыпь. При смешивании Веро-кладрибина с 5% раствором декстрозы происходит усиление деградации кладрибина. Со стороны дыхательной системы: кашель, изменение перкуторного звука и аускультативных характеристик дыхания, учащенное дыхание, интерстициальный пневмонит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, тахикардия. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, периферическая сенсорная невропатия. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия. Дерматологические реакции: сыпь, шелушение кожи, кожный зуд, крапивница. Местные реакции: эритема, боль, отечность, тромбоз, флебит. Прочие: повышение температуры тела, слабость, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, пурпура, петехии, носовые кровотечения, снижение иммунитета, предрасположенность к инфекциям, оппортунистическим инфекциям, вызванным Herpes simplex, Varicella zoster, Cytomegalovirus. Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С. Срок годности - 2 года. Показания
— волосатоклеточный лейкоз. Противопоказания
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст (безопасность и эффективность применения Веро-кладрибина у детей недостаточно изучены);
— повышенная чувствительность к кладрибину или к другим компонентам препарата. С осторожностью применяют препарат при угнетении функции костного мозга, почечной и/или печеночной недостаточности, инфекционных осложнениях основного заболевания (после врачебной оценки соотношения риск/ожидаемая польза при введении кладрибина пациентам с инфекционными осложнениями), а также у пациентов пожилого возраста. Особые указания
Лечение Веро-кладрибином следует осуществлять под контролем врача, имеющего опыт применения противоопухолевой терапии. Наблюдающаяся при терапии Веро-кладрибином миелосупрессия дозозависима и обычно обратима. Эффекты миелосупрессии Веро-кладрибина, главным образом, появляются в течение месяца с момента лечения. Во время лечения и, как минимум, в течение 4-8 недель после необходим тщательный контроль за гематологическими показателями крови. Особую осторожность следует соблюдать пациентам с исходным угнетением функции костного мозга любого происхождения из-за риска появления пролонгированной гипоплазии. Лечение Веро-кладрибином может привести в некоторых случаях к тяжелым формам иммуносупрессии с уменьшением уровня CD4 лейкоцитов. При возникновении лихорадочного состояния на фоне нейтропении необходим тщательный контроль за общим состоянием пациентов в течение первого месяца лечения и, в случае необходимости, назначение антибактериальной терапии. В случае развития нейротоксичности лечение препаратом должно быть приостановлено до разрешения неврологической симптоматики. Лечение пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью следует проводить при тщательном контроле функции почек и печени. В случае появления симптомов нефро- или гепатотоксичности лечение Веро-кладрибином следует прекратить. При отсутствии данных по фармакокинетике препарата у пациентов пожилого возраста, необходимо тщательное наблюдение пациентов данной возрастной категории при назначении терапии Веро-кладрибином. Использование в педиатрии
Противопоказано применение препарата у детей, поскольку безопасность и эффективность применения Веро-кладрибина у данной возрастной категории пациентов недостаточно изучена. Применение при нарушении функции почек
С осторожностью применяют препарат при почечной недостаточности. Применение при нарушении функции печени
С осторожностью применяют препарат при печеночной недостаточности.
марка: Лэнс-Фарм ООО
цена: 25697 руб
СМОТРИТЕ: ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ
заказать Веро-Кладрибин концентрат для раствора 1мг/мл 10мл №7 флаконы за 25697р онлайн
|
