| Трилептал 60мг/мл 100мл суспензия №1 флакон

о товаре:
Фармакологическая активность Трилептала обусловлена, в первую очередь, действием его метаболита - моногидроксипроизводного (МГП). Кроме того, реализации противосудорожного действия препарата способствует повышение проводимости ионов калия и модуляция кальциевых каналов, активируемых высоким потенциалом мембраны. Была подтверждена эффективность замены различных противоэпилептических препаратов (таких как карбамазепин, габапентин, ламотриджин, фенитоин и вальпроат) на монотерапию Трилепталом. Не было отмечено значительных взаимодействий с нейромедиаторами мозга или связывания с рецепторами. Фармакологическое действие Трилептал - противоэпилептический препарат. У детей (в возрасте 3-17 лет) Трилептал изучался в составе комбинированной терапии в сравнении с плацебо и в качестве монотерапии в сравнении с фенитоином. Было показано, что эффективность Трилептала сходна с эффективностью препаратов первого выбора (т. е. Препарат изучался в клинических исследованиях у детей в возрасте от 1 месяца и старше. При парциальных приступах была показана эффективность монотерапии Трилепталом у детей в возрасте от 1 месяца до 16 лет с плохо контролируемыми или впервые возникшими приступами, а также эффективность Трилептала в составе комбинированной терапии у детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет с приступами, плохо контролируемыми 1-2 противоэпилептическими препаратами. Эффективность Трилептала в диапазоне доз от 600 мг до 2400 мг в сутки была подтверждена по всем параметрам первичной эффективности, таким как изменение частоты приступов по сравнению с исходной (при изучении комбинированной терапии) и время достижения конечных точек или доля пациентов, достигших конечных точек (при изучении монотерапии). Форма выпуска Суспензия для приема внутрь Состав 1 мл содержит окскарбазепин 60 мг; вспомогательные вещества: пропилпарагидроксибензоат; натрия сахаринат; сорбиновая кислота; макрогола стеарат 400; метилпарагидроксибензоат; аскорбиновая кислота; целлюлоза диспергируемая (МКЦ и кармеллоза натрия); желтый сливово-лимонный аромат 39К020 (аромат 39К020 представляет собой раствор, содержащий 36% этанола и 16% — пропиленгликоля); пропиленгликоль дистиллированный; сорбитол 70% жидкий; вода очищенная Упаковка Флакон 100 мл. Механизм действия окскарбазепина и его МГП связан, в основном, с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации перевозбужденных мембран нейронов, ингибированию возникновения серийных нейрональных разрядов и снижению синаптического проведения импульсов. В экспериментальных исследованиях было показано, что окскарбазепин и МГП обладают выраженным противосудорожным действием. - Трилептал является препаратом первой линии для проведения монотерапии или в составе комбинированной терапии. - Генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы у взрослых и детей в возрасте от 2 лет и старше. На протяжении 12 месяцев монотерапии Трилепталом пациентов с парциальными и генерализованными тонико-клоническими приступами в обеих группах доли пациентов, у которых наблюдалось полное купирование приступов, были сходными. Противопоказания Повышенная чувствительность к окскарбазепину или любым другим компонентам препарата. вальпроевой кислоты, фенитоина, карбамазепина), а переносимость статистически достоверно лучше, чем у фенитоина, что оценивалось по меньшему числу случаев прекращения терапии из-за нежелательных явлений и более продолжительному времени пребывания на терапии. Эффективность Трилептала при парциальных (фокальных) эпилептических приступах (простых, сложных; парциальных приступах с вторичной генерализацией или без нее) и при генерализованных тонико-клонических приступах была продемонстрирована как при монотерапии, так и при применении Трилептала в составе комбинированной терапии. - Трилептал может быть использован для замены других противоэпилептических средств в тех случаях, когда при применении последних не достигается удовлетворительного терапевтического ответа на лечение. Показания - Простые и сложные парциальные эпилептические приступы с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте от 1 месяца и старше. Следует использовать минимальные эффективные дозы. Пациентка должна быть предупреждена о возможных нарушениях развития плода и необходимости антенатальной диагностики. Необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в I триместре беременности в том случае, если у женщины, получающей Трилептал, наступила беременность, или если вопрос о назначении Трилептала возникает при беременности. Применение при беременности и кормлении грудью Опыт применения Трилептала при беременности ограничен. Имеющиеся сообщения свидетельствуют о возможной связи приема препарата во время беременности с развитием врожденных дефектов (например, волчьей пасти). Имеются сообщения о том, что применение противоэпилептических препаратов во время беременности может приводить к повышенной кровоточивости у новорожденных. Противоэпилептические средства могут усиливать этот дефицит, представляющий одну из из возможных причин нарушений развития плода, поэтому рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты. Известно, что при беременности развивается дефицит фолиевой кислоты. В качестве меры предосторожности рекомендуется назначение витамина K1 в последние несколько недель беременности, а также новорожденным, матери которых получали Трилептал. Окскарбазепин и МГП проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком. Отношение концентраций в молоке и плазме составило 0.5 для обоих веществ. Влияние на новорожденного окскарбазепина и МГП, поступивших с молоком матери, неизвестно. Поэтому не следует применять Трилептал при грудном вскармливании. Способ применения и дозы Трилептал может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами. В обоих случаях курс лечения начинается с клинически эффективной дозы, разделенной на два приема. Доза может быть увеличена в зависимости от ответа на терапию. При замене другого противоэпилептического препарата на Трилептал в начале приема Трилептала следует постепенно снижать дозу заменяемого препарата. При использовании Трилептала в качестве дополнительной терапии в составе политерапии может потребоваться снижение дозы сопутствующих противоэпилептических препаратов и/или более медленное повышение дозы Трилептала. Трилептал можно принимать вне зависимости от приема пищи (во время, после еды или в промежутках между приемами пищи). Приведенные ниже рекомендации относятся к пациентам с нормальной функцией почек. Для этой категории пациентов нет необходимости контролировать концентрации активного вещества в плазме с целью оптимизации терапии Трилепталом. На таблетках имеются риски, их можно разламывать на 2 части для облегчения проглатывания. В контролируемых клинических исследованиях не изучалось применение Трилептала в суточной дозе выше 2400 мг. Имеется ограниченный опыт применения Трилептала в суточной дозе до 4200 мг. Взрослым и пожилым пациентам в качестве монотерапии: начальная доза составляет 600 мг/сут (8-10 мг/кг массы тела в сут), разделенная на два приема. Хороший терапевтический ответ наблюдался в диапазоне доз 600-2400 мг/сут. При необходимости возможно постепенное увеличение дозы. Дозу повышают не более чем на 600 мг/сут с интервалом примерно в 1 неделю, до достижения желаемого терапевтического ответа. В стационарных условиях имеется опыт быстрого повышения дозы до 2400 мг/сут в течение 48 ч. При назначении в составе комбинированной терапии: начальная доза составляет 600 мг/сут (8-10 мг/кг/сут), разделенная на 2 приема. Хороший терапевтический ответ наблюдался в диапазоне доз 600-2400 мг/сут. При необходимости возможно постепенное увеличение дозы. Дозу повышают не более чем на 600 мг/сут с интервалом примерно в 1 неделю, до достижения желаемого терапевтического ответа. Применение у пожилых пациентов: специальной коррекции режима дозирования для пожилых пациентов не требуется, поскольку терапевтическую дозу препарата устанавливают индивидуально. Детям рекомендуемая начальная доза составляет 8-10 мг/кг массы тела/сут, разделенная на два приема как при монотерапии, так и при применении Трилептала в составе комбинированной терапии. В клинических исследованиях применения Трилептала в составе комбинированной терапии в педиатрической практике у детей в возрасте от 3 до 17 лет средняя доза препарата составляла 31 мг/кг/сут (от 6 до 51 мг/кг/сут) при целевой дозе 46 мг/кг/сут. В клинических исследованиях применения Трилептала в составе комбинированной терапии у детей в возрасте от 1 мес до 4 лет 56% пациентов получали дозу не менее 55 мг/кг/сут при целевой дозе 60 мг/кг/сут. При необходимости, для достижения желаемого терапевтического эффекта возможно постепенное повышение дозы: с интервалом примерно в 1 неделю дозу увеличивают максимум на 10 мг/кг/сут, до максимальной суточной дозы из расчета 60 мг/кг массы тела. При применении Трилептала в виде монотерапии и в составе комбинированной терапии, при корректировке по массе тела кажущийся клиренс у детей значительно снижается с увеличением возраста. Детям в возрасте от 1 мес до 4 лет может потребоваться доза препарата, в 2 раза превышающая дозу для взрослых, при корректировке по массе тела; детям в возрасте от 4 до 12 лет может потребоваться доза, превышающая на 50% дозу для взрослых, при корректировке по массе тела. У детей в возрасте от 1 мес до 4 лет влияние противоэпилептических препаратов - индукторов ферментов печени на их кажущийся клиренс выражено в большей степени, чем у детей более старших возрастных групп (при корректировке по массе тела). При применении Трилептала у детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет в комбинации с противоэпилептическими препаратами - индукторами ферментов печени может потребоваться доза окскарбазепина на 60% выше (при корректировке по массе тела), чем при монотерапии Трилепталом или при его применении в комбинации с противоэпилептическими средствами, не индуцирующими ферменты. Для детей более старших возрастных групп при проведении комбинированной терапии Трилепталом с индукторами ферментов печени может потребоваться незначительное увеличение дозы препарата по сравнению с монотерапией. При применении Трилептала у детей младшего возраста (до 3 лет), которые не могут проглатывать таблетки, а также в тех случаях, когда невозможно отмерить требуемую дозу при применении препарата в форме таблеток, препарат предпочтительно применять в форме суспензии в связи с трудностями применения твердых лекарственных форм у этой возрастной группы. Суспензия для приема внутрь и таблетки, покрытые оболочкой, являются взаимозаменяемыми в эквивалентных дозах. Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени. Для пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) рекомендуемая начальная доза составляет 300 мг/сут и должна увеличиваться медленно до достижения желаемого терапевтического ответа. Побочные действия Наиболее часто сообщалось о следующих нежелательных реакциях: сонливость, головная боль, головокружение, диплопия, тошнота, рвота, чувство усталости (более, чем у 10% пациентов). В клинических исследованиях было показано, что нежелательные эффекты обычно слабо или умеренно выражены, носят транзиторный характер и наблюдаются в основном в начале терапии. Приведенные ниже данные суммируют информацию о нежелательных явлениях, зарегистрированных в ходе клинических исследований, а также данные по профилю безопасности препарата, полученные в ходе его применения в клинической практике. Со стороны системы кроветворения: иногда - лейкопения, очень редко - тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности (в т. ч. отклонение от нормы показателей функции печени, сыпь, лихорадка, лимфаденопатия, эозинофилия, артралгия). Со стороны обмена веществ: часто - гипонатриемия; очень редко - клинически значимая гипонатриемия (концентрация натрия <125 ммоль/л), приводящая к развитию таких проявлений и симптомов, как судорожные приступы, спутанность сознания, снижение уровня сознания, энцефалопатия, нарушения зрения (в т. ч. затуманивание зрения), тошнота, рвота. Такая гипонатриемия возникает, как правило, в течение первых 3-х месяцев терапии препаратом; у некоторых пациентов - более, чем через 1 год после начала лечения Трилепталом. Со стороны ЦНС: очень часто - сонливость, головная боль, головокружение; часто - атаксия, тремор, нистагм, нарушение внимания, амнезия; спутанность сознания, депрессия, апатия, ажитация, эмоциональная лабильность. Со стороны органов чувств: очень часто - диплопия; часто - нарушения зрения, затуманивание зрения, вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - аритмии , AV-блокада. Со стороны ЖКТ: очень часто - тошнота, рвота; часто - диарея, запор, боли в животе; иногда - повышение активности ферментов печени; очень редко - панкреатит и/или повышение уровня липазы и/или амилазы, гепатит. Дерматологические реакции: часто - сыпь, алопеция, акне. Аллергические реакции: иногда - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), многоформная эритема. Прочие: очень часто - чувство усталости; часто - астения ; очень редко - системная красная волчанка. У детей: в клинических исследованиях, проведенных у детей в возрасте от 1 мес до 4 лет, наиболее часто наблюдалась сонливость (у 11% пациентов). С частотой > 1% - < 10% (часто) отмечались атаксия, раздражительность, рвота, летаргия, чувство усталости, нистагм, тремор, снижение аппетита, повышение концентрации мочевой кислоты в крови. Особые указания С осторожностью назначают препарат пациентам с известной повышенной чувствительностью к карбамазепину, т. к. приблизительно у 25-30% этих пациентов могут развиваться реакции гиперчувствительности на окскарбазепин. Реакции повышенной чувствительности могут развиваться и у пациентов без гиперчувствительности к карбамазепину в анамнезе. В случае развития реакций гиперчувствительности Трилептал должен быть немедленно отменен. Очень редко сообщалось о развитии серьезных дерматологических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная мультиформная эритема на фоне применения Трилептала. Пациентам с серьезными дерматологическими реакциями может потребоваться госпитализация в связи с развитием угрожающих жизни состояний; очень редко возможны летальные исходы. Реакции повышенной чувствительности на Трилептал наблюдались и у детей, и у взрослых, развивались в среднем через через 19 дней. Имеются отдельные сообщения о случаях рецидива кожных реакций при возобновлении приема Трилептала. При развитии кожных реакций на фоне применения Трилептала следует рассмотреть вопрос об отмене препарата и назначении другого противоэпилептического средства. У 2.7% пациентов, получающих Трилептал, наблюдалась гипонатриемия (концентрация натрия в сыворотке менее 125 ммоль/л), которая обычно не сопровождалась клиническими проявлениями и не требовала коррекции терапии. Концентрация натрия нормализуется при отмене (уменьшении дозы) Трилептала или консервативном лечении (ограничении приема жидкости). У пациентов, уже имеющих нарушения функции почек и низкую концентрацию натрия в сыворотке крови, или у пациентов, получающих сопутствующее лечение препаратами, способствующими выведению натрия из организма, (диуретики, препараты, влияющие на секрецию антидиуретического гормона), до начала терапии Трилепталом следует определять концентрацию натрия в сыворотке крови. В дальнейшем следует контролировать концентрацию натрия в сыворотке крови через 2 недели после начала терапии и далее ежемесячно на протяжении 3-х месяцев или по мере необходимости. С особым вниманием к данным факторам риска следует относиться у пожилых пациентов. При необходимости назначения диуретиков и других препаратов, снижающих концентрацию натрия в сыворотке крови, пациентам, получающим терапию Трилепталом, следует придерживаться тех же рекомендаций. При появлении клинических симптомов, позволяющих заподозрить гипонатриемию, следует измерить концентрацию натрия в сыворотке крови. Для остальных пациентов измерение концентрации натрия в сыворотке крови может осуществляться во время проведения рутинных анализов крови. Необходим контроль массы тела у всех пациентов с сердечной недостаточностью для своевременного определения задержки жидкости. В случае задержки жидкости или при прогрессировании симптомов сердечной недостаточности следует определять концентрацию натрия в сыворотке крови. В случае возникновения гипонатриемии следует ограничить количество потребляемой жидкости. Несмотря на то, что в клинических исследованиях не отмечалось случаев нарушения сердечной проводимости на фоне применения окскарбазепина, необходимо тщательное наблюдение за пациентами с предшествующими нарушениями проводимости ( AV блокада, аритмия ), получающими Трилептал. Имеются сообщения об очень редких случаях развития гепатита, которые в большинстве случаев благополучно разрешались. При подозрении на гепатит необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата. Женщины детородного возраста, принимающие пероральные контрацептивы, должны быть предупреждены, что одновременное применение Трилептала может привести к снижению эффективности гормональных контрацептивов. Данной категории пациенток, получающих Трилептал, рекомендуется дополнительное использование негормональных способов контрацепции. У женщин детородного возраста Трилептал рекомендуется использовать, по возможности, в виде монотерапии. Как и любые другие противоэпилептические препараты, Трилептал следует отменять постепенно, из-за риска увеличения частоты судорожных припадков. Лекарственное взаимодействие Ингибиторы микросомальных ферментов: Окскарбазепин и его фармакологически активный метаболит МГП являются ингибиторами цитохрома CYP2C19. Таким образом, одновременное назначение высоких доз Трилептала и препаратов, метаболизируемых CYP2C19 (фенобарбиталом, фенитоином), может привести к взаимодействию. Для некоторых пациентов может потребоваться снижение дозы препаратов - субстратов CYP2C19. Было показано, что окскарбазепин и МГП слабо или совсем не взаимодействуют со следующими микросомальными изоферментами: CYP1А2, CYP2А6, CYP2C9, CYP2D9, CYP2Е1, CYP4А4 и CYP4C11. Индукторы микросомальных ферментов: Окскарбазепин и МГП являются индукторами цитохромов CYP3A4 и CYP3A5, вовлеченных в метаболизм дигидропиридиновых антагонистов кальция, пероральных контрацептивов и противоэпилептических препаратов (например, карбамазепина). Одновременное назначение Трилептала и субстратов CYP3A4 и CYP3A5 может снижать концентрацию последних в плазме крови. In vitro МГП является слабым индуктором UDP-глюкуронил трансферазы и, следовательно, маловероятно, что in vivo способен влиять на метаболизм препаратов, выводящихся в виде конъюгатов (например, вальпроевой кислоты и ламотриджина). Но, принимая во внимание даже слабую индукторную способность окскарбазепина и МГП, может потребоваться увеличение доз сопутствующих препаратов, метаболизируемых системой CYP3A4 или UDP-глюкоуронил трансферазы. В случае необходимости отмены Трилептала дозы этих препаратов должны быть адекватно уменьшены. In vitro исследования подтвердили слабую индукторную способность окскарбазепина и МГП в отношении изоферментов подсистем ферментов CYP2В и CYP3А4. Индукторное влияние окскарбазепина и МГП на другие изоферменты CYP неизвестно. Противоэпилептические препараты (ПЭП): возможные взаимодействия Трилептала и других противоэпилептических препаратов оценивались в ходе клинических исследований. Концентрация фенитоина в плазме крови увеличивается до 40% при одновременном назначении Трилептала в дозе 1200 мг/сут и выше. Поэтому при использовании доз Трилептала выше 1200 мг/сут может потребоваться уменьшение дозы фенитоина. Увеличение сывороточной концентрации фенобарбитала составляет приблизительно 15% при одновременном назначении с Трилепталом. Одновременное назначение сильных индукторов изоферментов цитохрома Р 450 (т. е. карбамазепина, фенитоина и фенобарбитала) уменьшает концентрации МГП в плазме крови (на 29-40%). У Трилептала не было выявлено явлений аутоиндукции. Гормональные контрацептивы: было отмечено взаимодействие Трилептала с этинилэстрадиолом и левоноргестрелом. Средние значения AUC для них уменьшались на 48-52% и 35-52% соответственно. Нет данных для других пероральных или имплантируемых контрацептивов. Тем не менее одновременное назначение Трилептала и гормональных контрацептивов может приводить к снижению эффективности последних. Блокаторы кальциевых каналов: одновременное применение Трилептала и фелодипина может приводить к уменьшению значения AUC фелодипина на 28%, хотя концентрации в плазме крови остаются в пределах терапевтического диапазона. Одновременное назначение с верапамилом может уменьшать сывороточные концентрации МГП на 20%. Уменьшение сывороточных концентраций МГП клинически незначимо. Взаимодействие с другими лекарственными средствами: циметидин, эритромицин, декстропропоксифен не влияют на фармакокинетические параметры МГП; вилоксазин незначительно влияет на концентрацию МГП в плазме (концентрация МГП повышается на 10% после повторного совместного применения). Не отмечено какого-либо взаимодействия с варфарином при приеме как однократных, так и многократных доз Трилептала. Трилептал может усиливать седативный эффект этанола. Передозировка Имеются единичные сообщения о передозировке препарата. Максимальная доза, описанная в сообщениях, составляла 24 г. Симптомы: сонливость, головокружение, тошнота, рвота, гипокинезия, гипонатриемия, атаксия, нистагм. Лечение: специфического антидота не существует. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. В случае недавнего приема препарата рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля для уменьшения абсорбции. Условия хранения Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С.

марка: Новартис Фарма

цена: 472 руб

СМОТРИТЕ: ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ

заказать Трилептал 60мг/мл 100мл суспензия №1 флакон за 472р онлайн