|
о товаре:
Фармакодинамика
Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Стимулируя пресинаптические ?2-адренорецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Биодоступность — около 34%. Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. активное вещество:
тизанидина гидрохлорид
2,288 мг
4,576 мг
6,864 мг
(эквивалентно 2, 4 и 6 мг тизанидина соответственно)
вспомогательные вещества:
МКЦ — 74,71/101,02/127,64 мг;
лактозы моногидрат — 79/109,43/118,14 мг;
кислота стеариновая — 0,3/0,4/0,5 мг;
кремния диоксид коллоидный безводный — 2,88/4,576/6,864 мг
Фармакологическое действие
— анальгезирующее, миорелаксирующее. Прием пищи не влияет на фармакокинетику. Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) изоферментом CYP1А2 с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (70% дозы в виде метаболитов, 2,7% — в неизменном виде). Связь с белками плазмы — 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Vss — 160 л. Состав
Таблетки
1 табл. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, при его подавлении мышечный тонус снижается. Противопоказания
гиперчувствительность к тизанидину и другим компонентам препарата;
тяжелое нарушение функций печени;
одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т. Показания препарата Тизанил
болезненные мышечные спазмы;
спастичность при рассеянном склерозе;
спастичность при повреждениях спинного мозга;
спастичность, обусловленная черепно-мозговой травмой. Средний T1/2 неизмененного вещества — 2–4 ч. флувоксамин, ципрофлоксацин);
наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский возраст до 18 лет. Выводится двухфазно: T1/2 в первой фазе — 2,5 ч; конечный T1/2 — 22 ч. Фармакокинетика
Абсорбция высокая; Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. ч. У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина <25 мл/мин) Cmax в плазме крови возрастает в 2 раза, T1/2 — 14 ч, AUC возрастает в 6 раз. Тизанидин незначительно проникает в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата следует отменить. Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, галлюцинации, бессонница, нарушение сна. Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. С осторожностью: почечная недостаточность; артериальная гипотензия; брадикардия; одновременный прием пероральных контрацептивов; возраст старше 65 лет. Не следует резко отменять Тизанил, дозу препарата снижают постепенно. Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность. Со стороны ССС: брадикардия, снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания). Прочие: повышенная утомляемость, гиперкреатининемия. При резкой отмене препарата после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными ЛС): тахикардия, повышение АД, острое нарушение мозгового кровообращения. Взаимодействие
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином (ингибиторами изофермента CYP1A2) приводит к 33-кратному увеличению AUC тизанидина. В результате могут возникнуть клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости и замедлению психомоторных реакций (в отдельных случаях к потере сознания); удлинение интервала QT (см. «Передозировка»). Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином. Антигипертензивные ЛС повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии. Этанол, средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать седативное действие тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение тизанидина со средствами, угнетающими ЦНС, и (или) алкоголем. Способ применения и дозы
Внутрь. Купирование болезненного мышечного спазма: по 2–4 мг 3 раза в сутки, в тяжелых случаях — дополнительно на ночь 2–4 мг. Лечение спастичности скелетной мускулатуры при неврологических заболеваниях: начальная доза — 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2–4 мг с интервалами 3–7 дней. Оптимальная суточная доза — 12–24 мг в 3–4 приема, максимальная суточная доза — 36 мг. У пациентов с почечной недостаточностью (при Cl креатинина <25 мл/мин) прием начинают с 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают постепенно, с учетом переносимости. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем — кратность назначения. Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, ажитация, удлинение интервала QT, миоз, тревога, нарушение дыхания, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия. Особые указания
Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с приемом тизанидина, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в мес в первые 4 мес лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность АСТ и АЛТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Тизанила следует прекратить. Пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT тизанидин следует назначать с осторожностью, т. к. в доклинических исследованиях хронической токсичности у животных (собаки) отмечено удлинение интервала QT при применении препарата в дозе, эквивалентной максимальной дозе для человека. У пациентов с ишемической болезнью сердца и (или) сердечной недостаточностью следует регулярного контролировать ЭКГ. У пациентов с миастенией следует применять с особой осторожностью только в случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает возможный риск. Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Тизанилом следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например управление автотранспортом или работа с механизмами. Условия хранения препарата Тизанил
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности препарата Тизанил
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
марка: Симпекс Фарма Пвт.Лтд IN
цена: 238 руб
СМОТРИТЕ: ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ
заказать Тизанил 4мг №30 таблетки за 238р онлайн
|
