| Прамипексол 1мг №30 табл

о товаре:
Плавление его происходит в диапазоне от 296 °C до 301 °C и сопровождается разложением. Фармакологическое действие - противопаркинсоническое. Уменьшает тяжесть двигательных нарушений на любой стадии заболевания. Неэрготаминовый агонист дофаминовых рецепторов. Pramipexoli) Химическое название (S)-2-Амино-4,5,6,7-тетрагидро-6-(пропиламино)бензотиазол Брутто-формула C10H17N3S Характеристика вещества Прамипексол Белое или почти белое порошкообразное вещество. Ослабляет симптоматику болезни (брадикинезия, тремор, ригидность и др. когнитивных функций. В экспериментальных работах было продемонстрировано нейропротективное действие (стимулирует продукцию нейротрофических факторов и др. Снижает выраженность депрессии и нейропсихологических нарушений, в т. ч. ), уменьшает выраженность двигательных флуктуаций и дискинезий. Русское название Прамипексол Латинское название вещества Прамипексол Pramipexolum (род. Растворимость в воде составляет более 20%, в метаноле — около 8%, в этаноле — около 0,5%, практически нерастворим в дихлорметане. Высокоселективно стимулирует дофаминовые рецепторы в полосатом теле, преимущественно D3-подтип семейства D2-рецепторов (при этом обладает несколько меньшей аффинностью к D2- и D4-подтипу семейства D2-рецепторов). Показана эффективность применения прамипексола при лечении синдрома беспокойных ног. Использование прамипексола в комбинированной терапии позволяет уменьшить дозу леводопы (в ряде исследований — почти на треть) при улучшении показателей II («Повседневная активность») и III («Моторные функции») частей шкалы UPDRS (унифицированная шкала оценки БП) и уменьшении продолжительности «периода выключения». Применяется при болезни Паркинсона как в виде монотерапии, так и в комбинации с леводопой. Cmax достигается примерно через 2 ч. ), способствуя, таким образом, замедлению дегенерации дофаминергических нейронов. По данным электрофизиологических исследований на животных активирует дофаминовые рецепторы в полосатом теле и черной субстанции, влияя, таким образом, на уровень импульсации в нейронах полосатого тела. Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Эффективность прамипексола была показана в рандомизированных контролируемых исследованиях как у больных с ранней стадией болезни Паркинсона, не получавших одновременного лечения препаратами леводопы, так и у больных с выраженной стадией заболевания при одновременном применении препаратов леводопы. Равновесная концентрация в крови достигается в течение 2 дней после начала приема. T1/2 у молодых здоровых добровольцев — 8 ч, у пожилых добровольцев — 12 ч. Накапливается в эритроцитах (соотношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме равно 2). Прием пищи увеличивает время достижения Cmax на 1 ч, но не влияет на полноту абсорбции. Абсолютная биодоступность — более 90%, объем распределения — около 500 л, связывание с белками плазмы — 15%. Клиренс у женщин на 30% ниже, чем у мужчин (что может быть обусловлено различием в массе тела). Почечный клиренс — около 400 мл/мин. Экскретируется преимущественно почками (секретируется почечными канальцами, возможно через систему транспорта органических катионов) — 90% введенной дозы, практически полностью в неизмененном виде. У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс может снижаться на 30% по сравнению со здоровыми пожилыми добровольцами. У пожилых людей (65 лет и старше) клиренс на 30% ниже, а T1/2 увеличен на 40% по сравнению с T1/2 у молодых здоровых добровольцев (возраст менее 40 лет). При умеренном нарушении функции почек (Cl креатинина 40 мл/мин) клиренс снижается на 60% по сравнению со здоровыми испытуемыми, при выраженном нарушении (Cl креатинина 20 мл/мин) — на 75%. Клиренс крайне низок у больных, находящихся на гемодиализе. В 2-годичных исследованиях на животных (мыши и крысы) не выявлено канцерогенного действия. Не проявлял мутагенного действия в тестах in vitro и in vivo. При исследовании фертильности у крыс, получавших прамипексол в дозе 2,5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышающей терапевтическую дозу в мг/м2 для человека), у животных наблюдалось удлинение сроков эструса и ингибирование имплантации. Эти эффекты были связаны с понижением в сыворотке уровня пролактина (необходимого для имплантации и сохранения ранней беременности у крыс). У беременных крыс, получавших прамипексол в дозе 2,5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышающей терапевтическую дозу в мг/м2 для человека), наблюдалось ингибирование имплантации. Введение беременным крысам в дозе 1,5 мг/кг/сут в период органогенеза (с 7 по 16 день беременности) сопровождалось высокой частотой полной резорбции эмбриона. Эти изменения были связаны с понижением в сыворотке уровня пролактина, необходимого для имплантации и сохранения беременности на ранних сроках у крыс (но не у кроликов и человека). Поскольку в этих исследованиях наблюдалось прекращение беременности и ранняя потеря эмбриона, потенциальная тератогенность не была адекватно оценена. У потомков крыс, получавших прамипексол в дозе 0,5 мг/кг/сут (примерно эквивалентно максимальной терапевтической дозе в мг/м2 для человека) или выше в период последней части беременности и на всем протяжении лактации, наблюдалась задержка постнатального роста. У беременных кроликов, получавших дозы до 10 мг/кг/сут в период органогенеза, не было выявлено отрицательного влияния на эмбриофетальное развитие. При введении радиоактивно меченной одноразовой дозы лактирующим крысам в их молоке определялась радиоактивность, при этом ее уровень в молоке был в 3–6 раз выше, чем в плазме в те же интервалы времени. В ряде исследований было показано, что прамипексол ингибирует секрецию пролактина у человека и крыс. Применение вещества Прамипексол Болезнь Паркинсона. Противопоказания Гиперчувствительность. Ограничения к применению Почечная недостаточность, артериальная гипертензия, выраженные когнитивные нарушения, беременность, кормление грудью. Применение при беременности и кормлении грудью Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований по применению во время беременности не проводили). Категория действия на плод по FDA — C. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (данные о проникновении в грудное молоко у человека отсутствуют). Побочные действия вещества Прамипексол Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, сонливость/бессонница, галлюцинации, бред, амнезия, спутанность сознания, головокружение, тревожность, депрессия, дисфагия, дистония, акатизия, нарушения мышления, суицидальная настроенность, экстрапирамидный синдром, дискинезия, тремор, гипостезия, гипокинезия, миоклонус, атаксия, нарушение координации движений, диплопия, паралич аккомодации, конъюнктивит, ослабление слуха; в единичных случаях (при быстром уменьшении дозы или резкой отмене) — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, вегетативная лабильность). Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия. Со стороны респираторной системы: одышка, ринит, фарингит, синусит, гриппоподобный синдром, усиление кашля. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея, сухость во рту, анорексия, запор. Со стороны опорно-двигательного аппарата: гипертонус мышц, судороги в мышцах ног, мышечные подергивания, миастения, артрит, бурсит. Прочие: лихорадка; периферические отеки, потливость, повышение внутриглазного давления, понижение либидо, импотенция, уменьшение массы тела; учащение мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей; болевой синдром, в т. ч. боль в грудной клетке, боль в животе, боль в пояснично-крестцовом отделе позвоночника, боль в шее; изменение голоса; повышение активности КФК; аллергические реакции. Взаимодействие Прамипексол повышает Cmax леводопы на 40% и уменьшает Tmax с 2,5 до 0,5 ч. Циметидин увеличивает AUC прамипексола (на 50%) и T1/2 (на 40%). При одновременном приеме ЛС, которые секретируются катионной транспортной системой почек (в т. ч. ранитидин, дилтиазем, триамтерен, верапамил, хинидин и хинин) клиренс прамипексола снижается примерно на 20%. Антагонисты дофамина, в т. ч. нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены) и метоклопрамид, могут уменьшать эффективность. Взаимодействие с противосудорожными средствами В исследовании у здоровых добровольцев (n=10) показано, что леводопа/карбидопа не влияет на фармакокинетику прамипексола. Прамипексол не изменял величину абсорбции (AUC) или элиминации  леводопа/карбидопа, хотя и вызывал повышение Cmax примерно на 40% и уменьшение Тmax леводопы с 2,5 до 0,5 ч. Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Взаимодействие прамипексола с амантадином не изучалось. Однако взаимодействие с амантадином возможно, т. к. эти ЛС имеют сходный механизм выведения. Передозировка Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия — в/в введение жидкости, контроль ЭКГ; при появлении признаков возбуждения ЦНС могут быть показаны нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны). Специфический антидот неизвестен. Пути введения Внутрь. Меры предосторожности вещества Прамипексол Больные должны быть предупреждены о риске возникновения галлюцинаций (особенно пожилые пациенты), возможности развития ортостатической гипотензии (в начале лечения или при повышении дозы). С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью в анамнезе. Отмену прамипексола рекомендуется проводить постепенно (в течение 1 нед). Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

марка: Фармзащита НПЦ

цена: 551 руб

СМОТРИТЕ: ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ

заказать Прамипексол 1мг №30 табл за 551р онлайн