| Лорета 2,5мг №30 таблетки

о товаре:
У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Супреяссия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения. На фоне приема летрозола изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменения функций щитовидной железы, изменения липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было. При применении летрозола в диапазоне доз от 0,1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях. На фоне лечения летрозолом слабо повышается частота остеопороза (6,9% по сравнению с 5,5% на плацебо). Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе летрозола отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение летрозолом снижает смертность пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%. Адъювантная терапия летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей. Продленная адъювантная терапия летрозолом снижает риск рецидивов на 42%. Однако частота переломов костей у пациенток, получающих летрозол, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста. Фармакодинамика Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента – гемом цитохрома Р450. Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0,1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется. Связь летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином – 55%). Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет около (1,87±0,47) л/кг. Фармакокинетика Летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта ЖКТ, средняя биодоступность составляет 99,9%. Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови. Среднее значение времени Тmax  составляет 1 ч при приеме летрозола натощак и 2 ч – при приеме с пищей; среднее значение Сmax составляет (129±20,3) нмоль/л при приеме натощак и (98,7±18,6) нмоль/л – при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке по значению AUC) не изменяется. Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома P450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени – через кишечник. Кумуляции при длительном применении не отмечено. Равновесная концентрация достигается в течение 2-6 нед ежедневного приема суточной дозы 2,5 мг.   Фармакокинетика нелинейна. При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента. Конечный Т1/2 составляет 48 ч. При умеренно выраженном нарушении функции печени (Child-Pugh B) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (Child-Pugh С) AUC увеличивается на 95% и Т1/2 – на 187%.   Однако учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут), в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет. Показания Ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе в качестве адъювантной терапии. Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии. Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии). Распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами. Противопоказания Повышенная чувствительность к летролозу или любому другому компоненту препарата; эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода; беременность; период кормления грудью; детский возраст (эффективность и безопасность для детей не установлена). С осторожностью: нет данных о применении летрозола у пациенток с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. Перед назначением летрозола таким пациенткам следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения. Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым рекомендуемая доза препарата ЛОРЕТА составляет 2,5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, длительно. В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата ЛОРЕТА следует прекратить. У пациенток пожилого возраста коррекции дозы препарата ЛОРЕТА не требуется. Пациентки с нарушением функции печени и/или почек: при нарушениях функции печени или почек (клиренс креатинина >10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (по шкале Child-Pugh C) пациентки должны находиться под постоянным наблюдением.   Побочное действие Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов. Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: возникающие очень часто - ?10%, часто – 1-10%, иногда – 0,1-1%, редко – 0,01-0,1%, очень редко - ?0,01%, включая отдельные сообщения. Со стороны системы пищеварения: часто – тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда – боли в животе, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов; очень редко – гепатит. Со стороны нервной системы: часто  – головная боль,  головокружение, депрессия;  иногда – тревога, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, нарушение вкусового восприятия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения. Со стороны органов кроветворения: иногда – лейкопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, повышение артериального давления, ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), тромбоэмболия; редко – эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт. Со стороны дыхательной системы: иногда – одышка, кашель. Со стороны кожи и кожных придатков: часто – алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); иногда – кожный зуд, сухость кожи, крапивница; очень редко – ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивена-Джонсона (мультиформная эритема). Со стороны скелетно-мышечной системы: очень часто  – артралгия; часто  – миалгия, боли в костях, остеопороз, переломы костей; иногда – артрит. Со стороны органов чувств:   иногда  – катаракта, раздражение глаз, затуманивание зрения, нарушение вкусовых ощущений.   Со стороны мочевыводящей системы: иногда – учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей. Со стороны репродуктивной системы: иногда  – вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах. Прочие: очень часто  – приступообразные ощущения жара  (приливы);   часто – повышенная утомляемость, астения, недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, анорексия, повышение аппетита; иногда – снижение массы тела, жажда, гипертермия (пирексия), сухость слизистых оболочек, генерализованные отеки, боли в опухолевых очагах. Передозировка Симптомы: имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозола. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Какие-либо специфические методы лечения передозировки неизвестны. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами При одновременном назначении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается. Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется. Согласно результатам исследования in vitro летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 – CYP2A6 и CYP2C19 (последнего – умерено). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2C19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс. Особые указания Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением. Во время терапии летрозолом, учитывая потенциальную возможность наступления беременности, женщинам в перименопаузном и раннем постменопаузном периодах следует использовать надежные способы контрацепции до установления стабильного постменопаузного гормонального уровня. Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых реакций. В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.    Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг. По 10 таблеток в блистеры из полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ//алюминиевой фольги. 3 или 9 блистеров упакованы вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Условия хранения При температуре не выше 25оС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

марка: Синтон С.Л. ES

цена: 1118 руб

СМОТРИТЕ: ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ

заказать Лорета 2,5мг №30 таблетки за 1118р онлайн