о товаре:
Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальной концентрации и биодоступности. Cmax в сыворотке крови здоровых добровольцев при пероральном приеме (до еды) 250, 500, 750 и 1000 мг препарата, достигается через 1–1,5 ч и составляет 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг/мл соответственно. Объем распределения — 1,74–5 л/кг, связывание с белками плазмы — 19–40%. Объем распределения в организме — 2–3,5 л/кг. Фармакокинетика:
При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную) и создает в них концентрации в 2–12 раз выше, чем в плазме. В спинно-мозговую жидкость проникает в небольшом количестве, и при невоспаленных мозговых оболочках его концентрация составляет 6–10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных — 14–37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает через плаценту. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу. Высокая концентрация препарата наблюдается в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Характеристика:
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Биодоступность препарата — 50–85%. Степень связывания с белками плазмы — 30%. Выводится в основном почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции. При хронической почечной недостаточности — до 12 ч. Метаболизируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). После приема внутрь — 50–70% выводится через почки, 15–30% — через ЖКТ. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке. После в/в инфузии 200 или 400 мг Тmaх — 60 мин, Cmax — 2,1 и 4,6 мкг/мл соответственно. После в/в введения в неизмененном виде — 50–70% и в виде метаболитов — 10%, остальная часть — через ЖКТ. У больных с неизмененной функцией почек T1/2 — обычно 3–5 ч. При хронической почечной недостаточности (Cl креатинина >20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения с каловыми массами. Фармакодинамика:
Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Почечный Cl — 3–5 мл/мин/кг; общий Cl — 8–10 мл/мин/кг. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После в/в введения в течение первых 2 ч концентрация в моче почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. Действует бактерицидно. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp. , Shigella spp. , Citrobacter spp. , Klebsiella spp. , Enterobacter spp. , Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp. , Morganella morganii, Vibrio spp. , Yersinia spp. ), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp. , Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp. , Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp. ); некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp. , Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare. К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St.pyogenes, St.agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину. Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренная. К препарату резистентны Corynebacterium spp. , Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно. Как in vitro, так и in vivo к ципрофлоксацину также чувствителен Bacillus anthracis. Способ применения и дозы
Назначается внутривенно, можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 минут (200 мг) и 60 минут (400 мг). Перед применением 1 ампулу концентрата для приготовления раствора для инфузий необходимо развести адекватным количеством инфузионного раствора: 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % и 10 % раствором декстрозы, 10 % раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5 % раствор декстрозы с 0,225 % или 0,45 % раствором натрия хлорида до минимального объема 50 мл. Доза ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния
организма, возраста, веса и функции почек у пациента. Рекомендуемые обычно дозы:
для в/в введения разовая доза - 200 мг (при тяжелых инфекциях - 400 мг), кратность
введения - 2 раза в сутки. При необходимости в/в лечения особо тяжелых, угрожающих жизни или
рецидивирующих инфекций, вызванных Pseudomonas spp. , стафилококками или
Streptococcus pneumoniae; сепсисе, перитоните, инфекции костей и суставов доза может
быть увеличена до 0,4 г с кратностью введения до 3 раз в сутки. При острой неосложненной гонорее - однократно, в/в 100 мг. Для профилактики послеоперационных инфекций - за 30 - 60 минут до операции в/в 200 —
400 мг; при продолжительной операции свыше 4 ч вводят повторно в той же дозе. Средняя продолжительность лечения: 1 день - при острой неосложненной гонорее; до 7
дней - при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости; в течение всего
периода нейтропенической фазы — у больных с ослабленными защитными силами
организма; но не более 2 мес - при остеомиелите и 7-14 дней - при всех остальных
инфекциях. При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений, а
так же при хламидийных инфекциях лечение должно продолжаться не менее 10 дней. У
больных с иммунодефицитом лечение проводят в течение всего периода нейтропении. Лечение следует проводить еще не менее 3 дней после нормализации температуры тела
или исчезновения клинических симптомов. Пожилым пациентам дозу снижают на 30%. При скорости клубочковой фильтрации (КК 31-60 мл/мин/1,73 кв. м или сывороточной
концентрации креатинина от 1,4 до 1,9 мг 100 мл) максимальная суточная доза - 800 мг. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин/1,73 кв. м;
концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл) необходимо назначать половину суточной
дозы, максимальная суточная доза - 400 мг. При перитоните у пациентов, находящихся на
амбулаторном перитонеальном диализе, возможно интраперитонеальное введение
ципрофлоксацина в дозе 50 мг 4 раза в сутки на 1 л диализата. Раствор для инфузии можно совмещать с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором
Рингера, 5 % и 10 % раствором декстрозы, 10 % раствором фруктозы, а также раствором,
содержащим 5 % раствор декстрозы с 0,225 % или 0,45 % раствором натрия хлорида. После в/в применения можно продолжить лечение перорально. При легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение):
Взрослые: по 400 мг в/в 2 раза в сутки
Дети (от 5 до 17 лет): 10 мг/кг веса тела 2 раза в день. Не следует превышать
максимальную разовую дозу - 400 мг в/в (максимальная суточная доза-800 мг). Лечение следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного
инфицирования. Общая продолжительность лечения ципрофлоксацином при легочной
форме сибирской язвы составляет 60 дней. При лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом
легких от 5 до 17 лет рекомендуемая доза ципрофлоксацина составляет 10 мг/кг каждые 8
ч (не более 400 мг в/в каждые 8 ч). Продолжительность лечения 10-14 дней. Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный колит. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, возбуждение, судороги, тревожность, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред, с суицидальными тенденциями), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий. Со стороны органов чувств: нарушение вкуса и обоняния, нарушения зрения (диплопия,
изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма,
снижение артериального давления (АД), ощущение «приливов» крови к коже лица. Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия,
тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия. Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при
щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи,
альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотовыделительной функции почек,
интерстициальный нефрит. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей,
сопровождающихся кровотечениями и маленьких узелков, образующих струпья,
лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани,
одышка, эозинофилия, васкулит, экзантема, узловая эритема, экссудативная
мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная
эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический
шок. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы
сухожилий, миалгия, отек в области сустава. Прочие: общая слабость, потливость, суперинфекции (кандидоз), повышенная
светочувствительность
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности
«печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия,
гипербилирубинемия, гиперурикемия, гипергликемия. Местные: боль и жжение в месте введения, флебит. Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль и головокружение, а в более тяжелых
случаях спутанность, тремор, галлюцинации и судороги. Лечение: симптоматическое, обеспечить достаточное поступление жидкости. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ не оказывает клинического эффекта при
интоксикации. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина и/или кофеина (и др. ксантинов), пероральных гипогликемических препаратов (глибенкламида - что может привести к гипогликемии), непрямых антикоагулянтов (варфарин и др. ), способствует снижению протромбинового индекса (риск развития кровотечений). Ципрофлоксацин повышает Cmах в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливости. Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными препаратами (исключая ацетилсалициловую кислоту) - повышает риск развития судорог. При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие циклоспорина (необходим контроль уровня креатинина крови 2 раза в неделю). Одновременный прием ципрофлоксацина и глюкокортикостероидов может увеличить риск возникновения разрыва сухожилий. Одновременное назначение ципрофлоксацина и фенитоина может приводить к
увеличению или снижению сывороточной концентрации фенитоина. Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения
(до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксанина. При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета- лактамы,
аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм: препарат
может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при
инфекциях вызванных Pseudomonas spp. ; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-
лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с
изоксазолилпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с
метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях. Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными
растворами и лекарственными средствами, которые физико-химически неустойчивы в
кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина - 3,5 - 4,6). Особые указания
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и
органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со
стороны центральной нервной системы ципрофлоксацин следует назначать только по
жизненным показаниям. При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и
длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который
требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков
тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи
воспаления (преимущественно у пожилых пациентов, одновременно получающих
глюкокортикостероиды) и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами. Во время терапии ципрофлоксацином рекомендуется избегать чрезмерных физических
нагрузок. В период лечения ципрофлоксацином, во избежание развития кристаллурии, недопустимо
превышение рекомендованной суточной дозы. Также необходимо обеспечить прием
достаточного количества жидкости (под контролем диуреза) для соблюдения нормального
диуреза и поддержания кислой реакции мочи. В период лечения ципрофлоксацином следует избегать ультрафиолетового облучения (в
том числе контакта с прямыми солнечными лучами). В период терапии возможно увеличение протромбинового индекса (при проведении
хирургических вмешательств следует контролировать состояние системы свертывания
крови). При одновременном введении ципрофлоксацина и лекарственного средства для общей
анестезии из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный
контроль частоты сердечных сокращений (ЧСС), АД, ЭКГ. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы назначение Ципринола может
стать причиной развития гемолитической анемии. Во время лечения пациенты не должны употреблять алкоголь. Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами
Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при
вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя). Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 10 мг/мл. По 10 мл в ампулах из нейтрального прозрачного стекла. На ампулу нанесена цветная точка на месте разлома. По 5 ампул в блистере или по 5 ампул в пластиковую контурно-ячейковую упаковку. 1 блистер или 1 пластиковая контурно-ячейковая упаковка в пачку картонную вместе с инструкцией по применению. Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
4 года. Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек
По рецепту.
марка: KRKA
цена: 90 руб
СМОТРИТЕ: ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ
заказать Ципринол раствор для инфузий 2мг/мл 100мл за 90р онлайн
|