|
о товаре:
У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови. Фармакокинетика
После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. T1/2 анастрозола из плазмы крови составляет 40-50 ч. Метаболизм анастрозола осуществляется N-дезалкилированием, гидроксилированием и глюкуронированием. Связь с белками плазмы крови - 40%. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Фармакологическое действие
Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин андростендион и тестостерон в тканях превращаются в эстрон и эстрадиол соответственно. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Cmax в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Режим дозирования
Внутрь. Показания к применению препарата АНАСТРЭКС
— адъювантная терапия раннего рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;
— первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы с положительным или неустановленным статусом гормональных рецепторов у женщин в постменопаузе;
— вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после предшествующей терапии тамоксифеном. Основной метаболит анастрозола - триазол, определяемый в плазме крови не обладает фармакологической активностью. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию анастрозола в плазме крови при однократном приеме суточной дозы. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или при нарушении функции почек не изменяется. Нарушения функции почек: коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Нарушения функции печени: коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не требуется. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет. Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия; редко — триггерный палец. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - "приливы" крови к лицу. Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения. Со стороны репродуктивной системы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол). Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто - кожная сыпь; часто - истончение волос, алопеция; очень редко - злокачественная эксудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота; часто - диарея, рвота, анорексия. Со стороны гепатобилиарной системы: часто - повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ; редко — повышение активности ГГТ и концентрации билирубина, гепатит. Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто — повышенная сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию). Со стороны метаболизма: часто - гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей. Аллергические реакции: часто - аллергические реакции; очень редко — анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок. Прочие: очень часто - астения. Противопоказания к применению препарата АНАСТРЭКС
— выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлены);
— сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
— пременопауза;
— беременность и период кормления грудью;
— детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлены);
— повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата. С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (КК < 20 мл/мин), недостаточность лактазы,
непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза). Применение препарата АНАСТРЭКС при беременности и кормлении грудью
Противопоказано назначение при беременности и в период лактации. Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлены). С осторожностью: нарушение функции печени. Коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не требуется. Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (КК < 20 мл/мин). Применение у детей
Противопоказание: детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлены)
Особые указания
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови. В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога. Нет данных о применении анастрозола у пациенток с тяжелой степенью нарушений функции печени. Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. Поэтому у пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. В настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом, или их пользы для профилактики. Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ГнРГ. При рецепторнегативном раке молочной железы или при неэффективности предшествующей терапии тамоксифеном, эффективность анастрозола достаточно низкая. Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при применении одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен. Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном применении с химиотерапией. Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами. Передозировка
Описаны единичные случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена. Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функций жизненно важных органов и систем. Лекарственное взаимодействие
Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450. На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом. Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.
марка: Khandelwal Laboratories
цена: 1935 руб
СМОТРИТЕ: ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ
заказать Анастрэкс 1мг №28 таблетки за 1935р онлайн
|
